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新型镇静催眠药茚地普隆中间体的合成
2010-09-25 中国科技论文在线 郑文冬 王兴涌 李燕燕

  失眠是最常见的睡眠障碍性疾病之一,主要表现为入睡困难,睡眠不足,早醒且难以再入睡等。近年来随着社会的进步,生活压力加大,失眠发病率逐渐升高,已严重威胁人类生活质量及身体健康。本文对茚地普隆的重要中间体N-[3-[3-(二甲氨基)-1-氧基-2-丙烯基]-苯基]-N-甲基乙酰胺的合成方法进行了研究。以苯乙酮为原料,经硝酸钾和磷酸硝化得到3-硝基苯乙酮,收率70%;硝基化合物经铁粉还原得3-氨基苯乙酮,收率88.5%;氨基化合物再与乙酸酐酰化得 3-乙酰氨基苯乙酮,收率87.1%;再与DMFDMA缩合得N-[3-[3-(二甲氨基)-1-氧基-2-丙烯基]-苯基]乙酰胺,收率92%;所得的化合物在离子液体中与碘甲烷反应合成了目标化合物,收率86%。本文采用离子液体作溶剂进行N-甲基化反应,不仅反应条件温和,操作简单,而且缩短了反应时间,提高了反应收率。

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